Bando per assegno di ricerca
Titolo del progetto di ricerca in italiano | SINTESI CHIMICA E CARATTERIZZAZIONE FARMACOLOGICA DI NUOVI MODULATORI ALLOSTERICI DEL RECETTORE GABAB: POTENZIALI NUOVI AGENTI TERAPEUTICI PER DIVERSE PATOLOGIE, QUALI L’ANSIA E LE TOSSICODIPENDENZE |
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Titolo del progetto di ricerca in inglese | Synthesis and pharmacological evaluation of novel positive allosteric modulators of GABAB receptor: new potential treatments for anxiety and drugs addiction |
Settore Concorsuale | 03 - Scienze chimiche |
S.S.D | - |
Descrizione sintetica in italiano | L’acido gamma-amminobutirrico è il neurotrasmettitore a funzione inibitoria più importante nel CNS che si lega a due tipi di recettori: i GABAA e i GABAB. L’attivazione farmacologica dei recettori GABAB produce una serie di effetti utilizzati nella cura dell’ansia, dell’alcolismo e delle tossicodipendenze. Più di recente si è scoperta l’esistenza di un sito di legame la cui attivazione ha un effetto di modulazione allosterica positiva. L’attivazione operata dai modulatori allosterici positivi (PAM) sembra essere preferibile a quella indotta dagli agonisti poiché potenzia l’azione del GABA endogeno unicamente se il GABA è stato rilasciato. Il programma del progetto di ricerca riguarda la sintesi di nuovi ligandi specifici per il recettore GABAB capaci di interagire quali PAM. Le nuove molecole saranno valutate per la loro attività farmacologica utilizzando tecniche di farmacologia in vitro e in vivo (collaborazione con il Dipartimento di Neuroscienze di Cagliari) |
Descrizione sintetica in inglese | The gamma-aminobutyric acid is the main inhibitory neurotransmitter of the CNS that binds to two distinct receptors GABAA and GABAB. The pharmacological activation of GABAB receptor is effective in the treatments of anxiety, drugs addiction and spasticity. Recent studies demonstrated the existence of a binding site with positive allosteric modulatory activity. The compounds that bind to this modulatory site are known as GABAB PAMs and are devoid of substantial intrinsic agonistic activity in the absence of GABA. Thus, GABAB PAMs offer a different way of activating the GABAB receptor in vivo as compared to direct agonists, as they do not perturb receptor signaling on their own, but potentiate the effect of GABA only if the endogenous ligand is released. The research project aims to the synthesis of novel positive allosteric modulators of GABAB receptor. The new molecules will be tested by means of in vitro and in vivo experiments (collaboration with Neuroscience Department of Cagliari) |
Data del bando | 10/09/2012 |
Numero di assegnazioni per anno | 1 |
E' richiesta mobilità internazionale? | no |
Paesi in cui può essere condotta la ricerca |
Italy |
Paesi di residenza dei candidati |
Italy |
Nazionalità dei candidati |
Italy |
Sito web del bando | http://www.urp.cnr.it/ |
Destinatari dell'assegno di ricerca (of target group) |
Experienced researcher or 4-10 yrs (Post-Doc) |
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Nome dell'Ente finanziatore | Università degli Studi di Cagliari, Dipartimento di Scienze Biomediche |
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Tipologia dell'Ente | Public research |
Paese dell'Ente | Italy |
Città | Cagliari |
Sito web | http://www.unica.it/ |
maria.giglio@icb.cnr.it |
L'assegno finanziato/cofinanziato attraverso un EU Research Framework Programme? | No |
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Data di scadenza del bando | 04/10/2012 |
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