Bando per assegno di ricerca
Titolo del progetto di ricerca in italiano | Progettazione, sinstesi e valutazione di inibitori della BACE-1 – Progetto di ricerca: BENEDETTI PRIN 2001/11-20109Z2XRJ_011 – CUP: J91J12000450001 |
---|---|
Titolo del progetto di ricerca in inglese | Design, synthesis and evaluation of BACE-1 inhibitors – Research project: BENEDETTI PRIN 2001/11-20109Z2XRJ_011 – CUP: J91J12000450001 |
Settore Concorsuale | 03 - Scienze chimiche |
S.S.D | CHIM/06 - CHIMICA ORGANICA |
Descrizione sintetica in italiano | Obiettivo è progettazione, sintesi e valutazione di pirimidinoni quali inibitori enzima BACE-1, potenzialmente attivi contro morbo Alzheimer. I farmaci attuali combattono sintomi, ma non hanno effetto su avanzamento. BACE- 1 è una aspartil proteasi che converte una proteina precursore nel peptide -amiloide che forma aggregati insolubili nel cervello dei pazienti affetti da Alzheimer. BACE-1 è quindi un promettente bersaglio per terapie dirette prevenire accumulo di peptide. Gli inibitori saranno sintetizzati con reazione di Biginelli, una reazione a tre componenti che porta, in un unico passaggio, a diidropirimidinoni a partire da semplici precursori; la stessa reazione consente di ottenere anche corrispondenti tia- e aza-derivati ampliando così diversità delle strutture. Il design degli inibitori sarà guidato da modellistica molecolare e l’attività dei composti ottenuti sarà saggiata in vitro. |
Descrizione sintetica in inglese | The project concern with the design, synthesis and evaluation of new BACE-1 inhibitors based on the dihydropyrimidinone scaffold, potentially active against Alzheimer’s disease. Currently available drugs can only address the symptoms, but have no effect on the progress of the disease. BACE1 is an aspartyl protease that cleaves a precursor protein generating the b-amyloid peptide that accumulates in the brain of Alzheimer’s patients forming insoluble aggregates. Thus, BACE1 has become a promising target for therapies directed at preventing the accumulation of this peptide and, hopefully, stopping or slowing down AD. Inhibitors will be synthesized by the Biginelli reaction, a three component reaction that forms the target heterocycles in a single step from readily available precursors; the corresponding thia and aza derivatives can also be obtained. The design of the inhibitors will be guided by molecular modeling and they will be tested in vitro for anti BACE-1 activity. |
Data del bando | 12/12/2014 |
Numero di assegnazioni per anno | 1 |
Paesi in cui può essere condotta la ricerca |
EUROPE |
Paesi di residenza dei candidati |
EUROPE |
Nazionalità dei candidati |
EUROPE |
Sito web del bando | http://www.units.it |
Destinatari dell'assegno di ricerca (of target group) |
Experienced researcher or 4-10 yrs (Post-Doc) |
---|---|
Importo annuale | 19920 |
Valuta | Euro |
Nome dell'Ente finanziatore | Università degli Studi di Trieste |
---|---|
Tipologia dell'Ente | Public research |
Paese dell'Ente | Italy |
Città | Trieste |
Sito web | http://www.units.it |
enrico.gabbai@amm.units.it |
L'assegno finanziato/cofinanziato attraverso un EU Research Framework Programme? | No |
---|
Data di scadenza del bando | 15/01/2015 |
---|---|
Come candidarsi | Other |